Медикаментозное лечение

Большинству пациентов с бессонницей лечение препаратами не требуется, а снотворные часто назначаются из-за слепой веры в то, что без них — «ну никак!», и из-за нежелания врача тратить время на объяснение пациенту причин его ложных убеждений (см. выше – часть 1) — «возьми уже рецепт и отстань!»

Какие группы препаратов (гипнотиков) способствуют сну?

• Бензодиазепины;
• Z — гипнотики (агонисты бензодиазепиновых рецепторов). Их так назвали потому, что все они начинаются на букву Z (Золпидем, Зопиклон, Залеплон), хоть и имеют различную химическую структуру;
• Антигистаминные препараты (блокаторы Н1-рецепторов);
• Синтетические аналоги мелатонина;
• Антидепрессанты с седативным действием;
• Антиконвульсанты;
• Агонисты мелатониновых рецепторов;
• Антагонисты орексиновых рецепторов.

Ещё к гипнотикам относятся нейролептики, которые назначаются при особых показаниях, и барбитураты, которые фактически не применяются в настоящее время, ввиду развития зависимости и выраженного побочного действия. Но у нас, в России, потребление Корвалола и Валокордина, содержащих фенобарбитал, опережает понимание его побочных эффектов, поэтому не зарастает «народная тропа» к травматологам, что связано с падениями, и к неврологам, что связано с выраженной слабостью и замедленной речью.

Если кратко, то наши мозги можно склонить ко сну тремя основными способами:

• “сбросить скорость” активирующих систем мозга (а таких сейчас известно 12) — антагонисты орексиновых рецепторов, антигистаминные препараты;
• “нажать на тормоза” центральной нервной системы – бензодиазепины, Z-гипнотики, антидепрессанты;
• включить “ограничитель скорости” в ночное время, воздействуя на внутренние часы через рецепторы мелатонина — синтетические аналоги мелатонина, агонисты мелатониновых рецепторов.

Что входит в понятие классические снотворные средства? В большинстве случаев и врачи, и пациенты в это понятие включают бензодизепины (успокоительные) и Z-препараты (“чистые” снотворные).

Бензодиазепины

Механизм действия – повышают сродство ГАМК-рецептора к γ-аминомасляной кислоте (ГАМК), основному “тормозу” центральной нервной системы и, соответственно, усиливают «тормозное» состояние ЦНС (снотворное, седативное, противотревожное, противосудорожное) — «Ты чё это тормозишь сегодня?!»

• Нитразепам (Nitrazepam) (Радедорм, Эуноктин, Нитросан) — 5 мг, за 30 минут до сна;
• Оксазепам (Oxazepam) (Тазепам, Нозепам) — 10 мг, за 30 минут до сна;
• Диазепам (Diazepam) (Реланиум, Релиум, Седуксен, Сибазон) — 5 мг, за 30 минут до сна;
• Феназепам (Phenazepam) — 1 мг, за 30 минут до сна.

Все препараты обладают снотворным действием в течение 6-8 часов. Диазепам, за счет своей способности растворяться в жирах (липофильности), а значит и способности проходить гематоэнцефалический барьер, обладает более быстрым действием. В то же время, у него (и феназепама) длительный период полувыведения (t 1/2 – 30-40 часов), а значит и время последействия с побочными эффектами, поэтому рекомендуется с осторожностью применять пациентам старше 60 лет. Бензодиазепины ускоряют засыпание в среднем на 12 минут, а продолжительность сна на 30 минут (всего-то, а разговоров-то!), но основная их проблема – нарушение структуры сна, поэтому сон, может, и есть, а вот бодрость далеко не всегда.

Z-гипнотики

Механизм действия — Z-препараты — совершенно разные по химической структуре вещества, которые объединяет одно свойство — все они действуют на альфа-1 субъединицу бензодиазепинового рецептора, которая отвечает за сон, но не действуют на другие участки, поэтому меньше побочных эффектов, чем у бензодиазепинов, но они есть.

• Зопиклон (Zopiclon) (Имован, Сомнол, Торсон) — 7.5 мг, перед сном. Эффективен при расстройстве засыпания, частых ночных или ранних пробуждениях.
• Залеплон (Zaleplon) (Соната, Аданте) — 5-10 мг, перед сном. Эффективен при расстройстве засыпания и ночных пробуждениях.
• Золпидем (Zolpidem) (Нитрест, Онириа, Ивадал, Санвал) — 5-10 мг, перед сном. Эффективен, в основном, при расстройстве засыпания (этого препарата в аптеках своего 1.5-миллионного города не нашел).

Принципы рационального использования снотворных препаратов (бензодиазепинов и Z-гипнотиков):

• сочетать с когнитивно-поведенческой терапией (см. выше — часть 1);
• использовать минимальную дозу;
• частота приема — 2-3 раза в неделю;
• курс — 2-4 недели (в реальной жизни принимаются в среднем в течение полутора лет!).

Побочные эффекты

Остаточный утренний эффект (сонливость, нарушение концентрации внимания – опасное вождение);

Психическая и физическая зависимость с синдромом отмены;

Временное ухудшение памяти и когнитивных (познавательных) способностей;

Мышечная релаксация (ощущение слабости и увеличение частоты падений, особенно у пожилых).

Противопоказания

• беременность;
• синдром обструктивного апноэ сна;
• злоупотребление психоактивными веществами.

Виктор Ямщиков, врач-минималист